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第二节 抗精神病药（第10页）

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受体有较强的亲和力。

布南色林治疗精神分裂症的剂量范围为8～24mgd，分2次饭后服用。

布南色林可发生EPS，以静坐不能和帕金森综合征常见。

但较少引起催乳素水平升高及食欲增加。

布南色林主要通过CYP3A4代谢，因此抑制CYP3A4的药物如酮康唑等与其同时服用时，能增加布南色林的血药浓度，因此两者合用时需注意。

布南色林和CYP3A4酶的诱导剂如苯妥英钠、卡马西平、利福平等合用也需慎重。

此外布南色林禁止与肾上腺素合用，因其可引起严重的低血压。

14.佐替平（Zotepine）

佐替平对中枢多巴胺D1，D2具有亲和力，也可与5-HT2，α-受体和组胺H1-受体结合，并抑制去甲肾上腺素的再摄取。

佐替平及代谢物去甲佐替平的蛋白结合率为97%。

用于治疗精神分裂症，起始剂量为口服25mg，每天3次，根据疗效每4天增加一次剂量，最高可达100mg，每天3次。

在每天总量超过300mg时较易导致癫痫发作。

而老年人、肝肾功能不全者应减量，开始25mg，每天2次，加量最大不超过75mg，每天2次。

常见的不良反应为困倦、失眠、乏力、便秘、头晕、指颤、视力模糊、血压下降、心律失常、心电图改变。

偶见：ALT、AST升高。

可能引起Q-T间期延长。

在药物代谢中涉及P450CYP1A2和3A4。

15.伊潘立酮（Iloperidone）

伊潘立酮与5-HT

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和多巴胺D2和D3受体有高亲和力，对多巴胺D4，5-HT6和5-HT7，和去甲肾上腺素NEα1受体有中等亲和力，对5-HT

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，多巴胺D1，和组胺H1受体低亲和力。

适应证：适用于成年精神分裂症的急性期治疗。

由于其α肾上腺受体阻断作用，伊潘立酮必须从低起始剂量缓慢加量以避免直立性低血压。

推荐的起始剂量是1mg每天2次。

目标剂量范围6～12mg每天2次。

最大推荐剂量是24mgd。

常见不良反应是眩晕、口干、疲劳、鼻充血、直立性低血压、嗜睡、心动过速和体重增加。

当与其他中枢作用药物和乙醇联用时应小心使用。

由于其α

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肾上腺素能受体拮抗作用，伊潘立酮可能增强某些抗高血压药物作用。

16.哌罗匹隆（Perospirone）

哌罗匹隆主要阻断多巴胺-2、5-HT2受体而发挥作用。

治疗精神分裂症，成人起始剂量为口服4mg，每天3次，逐渐加量。

维持量为每天12～48mg，3次分服。

根据年龄和症状适当增减剂量，每天剂量不得超过48mg。

研究显示其主要不良反应为静坐不能，震颤，肌强直，构音障碍等锥体外系症状，失眠，困倦等。